ものすごく急ぎでイブプロフェンについて調べています。以下の質問に1コでも答えられる方、どうか助けると思って!!お願いします!


(ウィキペディアなどでざっと調べたのでNSAIDの一種である事とその効用は分かっています。憶測などは申し訳ありませんが結構です)

1、イブプロフェンの仕組みを教えて頂けますか?また、ここ(http://en.wikipedia.org/wiki/Non-steroidal_anti-inflammatory_drug)に(”non-selective inhibitors of the enzyme cyclooxygenase<中略>)とありますが、
A:「enzyme cyclooxygenase−1と2」がどこで生成されてどこにいるenzyme?
B:どのような方法でcyclooxygenaseをinhibitする?

2、
ここ(http://www.drugs.com/ibuprofen.html)に、"Ibuprofen works by reducing hormones that cause inflammation and pain in the body."とありますが、ここでいうhormones ってcyclooxygenaseの事?それとも別?別ならどういうシロモノ?

3、
副作用として消化器系へのダメージ(肝臓障害含む)がありますが、それはどういう仕組みで起こる?

4、
体内での半減期が1.5〜2時間なのになんで効果が4−8時間も持続出来るの?(例:400mg経口投与だとして体内量25mgでも効果がある?)

5、一日の最大摂取量3200mgの根拠

回答の条件
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  • 登録:2006/08/06 09:47:50
  • 終了:2006/08/06 23:34:32

ベストアンサー

id:kamikamibell No.3

上羽回答回数16ベストアンサー獲得回数12006/08/06 19:35:30

ポイント60pt

1.

http://www.geocities.co.jp/Beautycare/2308/sub2-arakidonnsan...

炎症を引き起こす原因物質は「プロスタグランジンE2(PGE2)」で、これが生成される過程でCyclooxygenase(COX)が必要になります。

イブプロフェン等のNSAIDsはこのCOXの働きを邪魔してPGE2の生成を止めることで炎症を抑えます。

COXには1と2の二種類(3もあるらしいですが省略)があって、COX1は消化管に、COX2は障害を受けた組織で生成されます。

どのようにしてCOXを阻害するかはまだ解明されてません。

2.

「hormones that cause inflammation and pain in the body」というのは前述したPGE2のことかと思います。厳密に言うとホルモンに分類されるかどかは怪しいですが。

3.

消化器系へのダメージはNSAIDsがCOX1の働きを阻害してしまうことにあります。COX1はCOX2とは違って胃粘膜の保護などの役割を果たしていますが、NSAIDsがCOX2と一緒にCOX1の働きも抑えてしまって胃粘膜なんかがダメージを受けてしまいます。最近のNSAIDsではこのことを考慮してCOX2の働きのみを抑えるものもあり、消化器系へのダメージが抑えられています。

肝障害は薬につきものなのでしょうがないですね。

4.

経口で400mg摂取したとしてもすぐに全てが体内に吸収されるわけではありません。なので、単純に400mg→200mg→100mg→……というわけではありません。詳しくは体内動態について勉強してみてください。

5.

投与量は経験則(動物実験等)から決まります。

id:shimarakkyo

知りたかった事がほぼすべて理解出来ました。助かりました。本当にありがとうございます!

重ねてお伺いしたいのですが、医学薬学で言う所の「半減期」の意味を教えて頂けないでしょうか?私は「組織内で消費・分解される速さ」と理解していたのですが、それは間違いなのですね。

もしも経口摂取→消化器官で吸収→血液→組織→排出という流れの中のどこでどう消費されているのか、と大体の時間軸をご存知でしたら、是非教えて頂けませんでしょうか?

2006/08/06 20:38:55

その他の回答(3件)

id:cochlea No.1

cochlea回答回数112ベストアンサー獲得回数32006/08/06 12:58:50

ポイント60pt

添付文書を示します。

http://www.kaken.co.jp/medical/tenbun/brufen/html/index.html

http://www.tatsumi-kagaku.com/item/item_pdf/010303.pdf

1.A enzyme cyclooxygenase−1:胃粘膜,血管内皮細胞

   enzyme cyclooxygenase−2:大抵の組織

 B 拮抗阻害薬として作用します

2. プロスタグランジンのことです。

3.゚プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御 能の低下により、消化性潰瘍を悪化させることがある宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。 (添付文書より)

4. 血中濃度と組織内濃度は同時に動く訳ではないためです。

5. 添付文書では最大600mgです。動物実験の結果が根拠となっています。たとえば,マウスの高用量(60mg/kg以上)投与群で着床数及び生児数の抑制が認められているとのことです。

id:shimarakkyo

助かります。

えーと、最大600mgは一回の投与量ではないでしょうか?

教えて頂いたリンク、すごく参考になります。ありがとうございます。

半減期について再度おうかがいしても宜しいでしょうか?「血中濃度と組織内濃度」の違い、ということですが、私はてっきり薬で言う「半減期」とは、組織内に取り込まれて以降の分解(消費)される速さを表すものだと思っていました。それは違うのですね?(ええと厳密には組織内に取り込まれた量が消費されて半減するまで)。個体差があるだろうし、なんとなくしっくり来ないなとは思っていたのですが。。。医学・薬学で言う所の「半減期」の意味を教えて頂けないでしょうか?

2006/08/06 20:27:38
id:ragey No.2

ネオ筑摩屋松坊堂回答回数52ベストアンサー獲得回数22006/08/06 16:16:00

大量服用でもしたのですか?すぐに救急車を呼んで胃洗浄を受けて下さい.

違うのでしたらポイントは結構です.

日本中毒情報センター

http://www.j-poison-ic.or.jp/homepage.nsf/7bf3955830f37ccf49...

メルクマニュアル 表307-3. 特定の毒物の症状と治療法

http://merckmanual.banyu.co.jp/cgi-bin/disphtml.cgi?c=%A5%A4...

id:shimarakkyo

あはは。。。ちがいます。

2006/08/06 20:16:22
id:kamikamibell No.3

上羽回答回数16ベストアンサー獲得回数12006/08/06 19:35:30ここでベストアンサー

ポイント60pt

1.

http://www.geocities.co.jp/Beautycare/2308/sub2-arakidonnsan...

炎症を引き起こす原因物質は「プロスタグランジンE2(PGE2)」で、これが生成される過程でCyclooxygenase(COX)が必要になります。

イブプロフェン等のNSAIDsはこのCOXの働きを邪魔してPGE2の生成を止めることで炎症を抑えます。

COXには1と2の二種類(3もあるらしいですが省略)があって、COX1は消化管に、COX2は障害を受けた組織で生成されます。

どのようにしてCOXを阻害するかはまだ解明されてません。

2.

「hormones that cause inflammation and pain in the body」というのは前述したPGE2のことかと思います。厳密に言うとホルモンに分類されるかどかは怪しいですが。

3.

消化器系へのダメージはNSAIDsがCOX1の働きを阻害してしまうことにあります。COX1はCOX2とは違って胃粘膜の保護などの役割を果たしていますが、NSAIDsがCOX2と一緒にCOX1の働きも抑えてしまって胃粘膜なんかがダメージを受けてしまいます。最近のNSAIDsではこのことを考慮してCOX2の働きのみを抑えるものもあり、消化器系へのダメージが抑えられています。

肝障害は薬につきものなのでしょうがないですね。

4.

経口で400mg摂取したとしてもすぐに全てが体内に吸収されるわけではありません。なので、単純に400mg→200mg→100mg→……というわけではありません。詳しくは体内動態について勉強してみてください。

5.

投与量は経験則(動物実験等)から決まります。

id:shimarakkyo

知りたかった事がほぼすべて理解出来ました。助かりました。本当にありがとうございます!

重ねてお伺いしたいのですが、医学薬学で言う所の「半減期」の意味を教えて頂けないでしょうか?私は「組織内で消費・分解される速さ」と理解していたのですが、それは間違いなのですね。

もしも経口摂取→消化器官で吸収→血液→組織→排出という流れの中のどこでどう消費されているのか、と大体の時間軸をご存知でしたら、是非教えて頂けませんでしょうか?

2006/08/06 20:38:55
id:kamikamibell No.4

上羽回答回数16ベストアンサー獲得回数12006/08/06 21:21:04

ポイント20pt

ポイントは不要です。

イブプロフェンを経口摂取した場合の血中濃度のグラフは1番目の回答者の上の方のリンク先(「薬物動態」の項目)にあります。

半減期については「組織内で消費・分解される速さ」という認識で大体あってます。詳しくは

http://center.phar.toho-u.ac.jp:10080/kinetics/3.html

経口摂取した場合の流れはお酒を飲んだ場合をイメージするとわかりやすいと思います。飲んでも2、3分で酔うわけじゃないし、酔いが醒める場合もパッと醒めるわけじゃなくだんだん醒めていく、といった感じです。

血中濃度がある程度上がらないと酔わない(薬が効かない)し、上がりすぎると急性アルコール中毒(副作用、薬物中毒)になります。その中間の気持ちよくお酒が飲めるというのが薬が効いている部分にあたります。

id:shimarakkyo

分かりやすい例をありがとうございます。ああ、なるほど、すごくイメージしやすいです。

助かりました。本当に、本当に、有り難うございます。

2006/08/06 23:31:47

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